**受体是介导内源性配体和治疗药物的生物效应的特殊大分子。**了解不同类型的受体及其分类系统是理解药物作用、选择性和治疗效用的基础。根据其结构、信号转导机制和作用时间过程，受体分为四个主要家族。

配体门控离子通道

配体门控离子通道，也称为离子型受体，代表体内作用最快的受体系统。这些受体是跨膜蛋白，形成离子通道孔，该孔响应特定配体的结合而打开或关闭。当被激活时，它们允许钠、钾、钙或氯等离子穿过细胞膜，直接改变膜电位并产生快速的细胞反应。

神经肌肉接头处的烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）是这种受体类型的典型例子。当乙酰胆碱结合时，受体会发生构象变化，打开内在离子通道，允许钠流入和钾流出。这种去极化会在几毫秒内触发肌肉收缩。其他例子包括GABA-A 受体（一种介导抑制性神经传递的氯离子通道）和NMDA 受体（一种参与突触可塑性的钙渗透通道）。配体门控离子通道的作用时间过程通常为毫秒，这使其成为神经系统中快速突触传递的理想选择。

G 蛋白偶联受体

G 蛋白偶联受体 (GPCR) 构成了最大且在治疗上最重要的受体家族，目前上市的药物中约有 40% 是针对此类受体。这些受体的特征是具有七个跨越细胞膜的跨膜结构域，具有胞外配体结合结构域和与鸟嘌呤核苷酸结合蛋白（G 蛋白）相互作用的胞内结构域。当配体与胞外结构域结合时，受体会发生构象变化，激活相关的 G 蛋白，引发一系列胞内信号传导事件。

β-肾上腺素受体是一种典型的 GPCR，可介导儿茶酚胺（如肾上腺素和去甲肾上腺素）的作用。当被激活时，它与刺激腺苷酸环化酶的 Gs 蛋白结合，增加细胞内 cAMP 水平并产生诸如增加心率和支气管扩张等作用。其他 GPCR 包括阿片受体、组胺受体和血清素受体。 GPCR 介导的反应的时间过程通常为几秒到几分钟，反映了需要第二信使生成和放大级联来产生细胞效应。

酶联受体

酶联受体是具有内在酶活性或与细胞内酶直接相关的跨膜蛋白。该受体家族包括受体酪氨酸激酶、受体丝氨酸/苏氨酸激酶和受体鸟苷酸环化酶。当配体与胞外结构域结合时，这些受体通常会二聚化，从而激活其酶功能并随后导致胞内靶蛋白磷酸化。

胰岛素受体就是此类的例子，其功能是作为受体酪氨酸激酶。当胰岛素结合时，受体二聚化并自磷酸化特定的酪氨酸残基，启动复杂的磷酸化级联，调节葡萄糖摄取、糖原合成和细胞生长。其他例子包括生长因子受体（EGF、PDGF）和通过 JAK-STAT 途径发出信号的细胞因子受体。酶联受体信号传导的时间过程通常为几分钟到几小时，因为这些受体除了更直接的代谢作用外，还经常调节基因表达和细胞增殖。

细胞内受体

细胞内受体位于细胞质或细胞核内，而不是在细胞表面。这些受体介导亲脂性配体的作用，这些配体可以很容易地穿过细胞膜扩散，包括类固醇激素、甲状腺激素和维生素 D。在没有配体的情况下，这些受体通常与热休克蛋白结合，使它们保持在非活性状态。配体结合后，受体与热休克蛋白解离、二聚化并转移到细胞核，在细胞核中与称为激素反应元件的特定 DNA 序列结合。

类固醇受体（糖皮质激素、盐皮质激素、性激素受体）是细胞内受体的典型例子。当皮质醇与糖皮质激素受体结合时，复合物易位到细胞核，并通过与靶基因启动子区域中的糖皮质激素反应元件结合来调节基因表达。甲状腺激素受体、维生素D受体和视黄酸受体的功能相似。细胞内受体作用的时间过程通常很慢——通常是几小时到几天——反映出在生理效应变得明显之前需要基因转录、mRNA 加工和蛋白质合成。