Os adesivos transdérmicos são sistemas adesivos de administração de medicamentos que administram medicamentos através da pele e na circulação sistêmica a uma taxa controlada. Esses adesivos fornecem uma via de administração não invasiva que evita o metabolismo de primeira passagem, mantém concentrações estáveis do medicamento por longos períodos e melhora a adesão do paciente por meio de frequência de dosagem reduzida. A via transdérmica é adequada para medicamentos potentes, lipofílicos e eficazes em baixas doses diárias.
O que são adesivos transdérmicos?
Um adesivo transdérmico é um dispositivo adesivo de múltiplas camadas aplicado à pele que administra um medicamento através da barreira cutânea e na circulação sistêmica. O medicamento deve penetrar no estrato córneo, a camada mais externa da pele, que é a principal barreira à absorção percutânea. Uma vez através do estrato córneo, o fármaco se difunde pela epiderme e derme e entra na rede capilar para distribuição sistêmica. A taxa de administração do medicamento é controlada pelo desenho do adesivo e pelas propriedades do medicamento e da pele.
Tipos de adesivos transdérmicos
Os adesivos reservatórios contêm um reservatório de medicamento líquido ou em gel separado da pele por uma membrana de controle de taxa. A membrana garante uma taxa de liberação constante do medicamento enquanto o medicamento permanecer no reservatório. Adesivos de matriz incorporam o medicamento diretamente em uma matriz polimérica adesiva que libera o medicamento a uma taxa determinada pela difusão do medicamento através da matriz. Os patches de matriz são de design mais simples e menos propensos a despejo de dose do que os patches de reservatório.
Adesivos de medicamento são um tipo de adesivo de matriz onde o medicamento é disperso diretamente na camada adesiva. Estes são os patches mais finos e flexíveis. Cada tipo oferece cinética de liberação diferente, e a escolha depende das propriedades do medicamento e do perfil de entrega desejado. Alguns adesivos usam intensificadores de permeação que interrompem temporariamente o estrato córneo para melhorar a absorção do medicamento.
Quando usar
Os adesivos transdérmicos são indicados quando são desejadas concentrações constantes e sustentadas do medicamento e quando a administração oral é problemática devido ao metabolismo de primeira passagem ou à intolerância gastrointestinal. Eles são amplamente utilizados para terapia de reposição hormonal, analgesia com opioides, reposição de nicotina para parar de fumar e tratamento de enjôo e angina. Os adesivos são particularmente úteis para pacientes que têm dificuldade em engolir ou que necessitam de medicação 24 horas por dia, sem dosagem frequente.
Quando não usar
Os adesivos transdérmicos não são adequados para medicamentos que requerem grandes doses diárias, são altamente polares ou carregados ou causam irritação na pele. Pacientes com doença cutânea extensa ou barreiras cutâneas danificadas podem apresentar absorção imprevisível. Os adesivos são geralmente inadequados para condições agudas que requerem rápida titulação da dose ou efeito imediato, porque o início da ação é retardado. Devem ser usados com cautela em pacientes com integridade da pele prejudicada ou alergias conhecidas a materiais adesivos.
Vantagens
Benefícios práticos
- A aplicação uma vez ao dia ou uma vez por semana melhora a adesão em comparação com múltiplas doses diárias
- Evitar agulhas e dor ou ansiedade relacionada à injeção
- Fácil descontinuação simplesmente removendo o adesivo
- A frequência de dosagem reduzida simplifica os horários de medicação
Benefícios Clínicos
- Concentrações estáveis de medicamentos sem picos e vales de dosagem intermitente
- Bypass do metabolismo hepático de primeira passagem, melhorando a biodisponibilidade
- Efeitos colaterais gastrointestinais reduzidos em comparação com a administração oral
- Administração consistente de medicamentos, independente da motilidade gastrointestinal ou da ingestão de alimentos
Desvantagens
Limitações Clínicas
- O início de ação lento torna os adesivos inadequados para terapia aguda
- Limitado a medicamentos potentes com propriedades físico-químicas apropriadas
- Irritação da pele ou dermatite alérgica de contato no local da aplicação
- Absorção variável dependendo do local, espessura e condição da pele
Questões Relacionadas ao Paciente
- A visibilidade do adesivo pode causar problemas estéticos
- Falha na adesão em condições húmidas ou com banhos frequentes
- A exposição ao calor pode aumentar a taxa de liberação do medicamento, podendo causar toxicidade
- Os pacientes podem esquecer de remover os adesivos antigos antes de aplicar os novos
Melhores Práticas para Administração
Os adesivos devem ser aplicados na pele limpa, seca e sem pelos em áreas com bom fluxo sanguíneo, como braço, peito ou costas. O local de aplicação deve ser alternado a cada novo adesivo para minimizar a irritação da pele. Os patches não devem ser cortados ou alterados, pois isso danifica o mecanismo de controle de taxa. Os pacientes devem evitar expor o adesivo a fontes externas de calor, como almofadas térmicas, banheiras de hidromassagem ou exposição prolongada ao sol. Os adesivos antigos devem ser removidos antes da aplicação dos novos, e os adesivos usados devem ser dobrados e descartados com segurança.
Considerações Especiais
Febre, exercícios e calor ambiente podem aumentar o fluxo sanguíneo na pele e a absorção de medicamentos, podendo causar níveis elevados de medicamentos. Certos adesivos transdérmicos contêm componentes metálicos e devem ser removidos antes da ressonância magnética para evitar queimaduras na pele. Os adesivos de nicotina e os adesivos de fentanil têm requisitos específicos de descarte devido ao conteúdo residual do medicamento. A absorção transdérmica em lactentes e crianças pequenas é aumentada devido à pele mais fina, exigindo cautela na seleção da dose.
Conclusão
Os adesivos transdérmicos oferecem uma opção valiosa de administração de medicamentos para terapia sistêmica sustentada com maior conveniência e adesão. A seleção de candidatos apropriados para terapia transdérmica depende das propriedades do medicamento, das características do paciente e da indicação clínica. A técnica de aplicação adequada e a educação do paciente são essenciais para maximizar os benefícios e minimizar os efeitos adversos.
