Les patchs transdermiques sont des systèmes adhésifs d’administration de médicaments qui délivrent le médicament à travers la peau et dans la circulation systémique à un rythme contrôlé. Ces patchs offrent une voie d’administration non invasive qui évite le métabolisme de premier passage, maintient des concentrations de médicament stables sur de longues périodes et améliore l’observance du patient grâce à une fréquence d’administration réduite. La voie transdermique convient aux médicaments puissants, lipophiles et efficaces à faibles doses quotidiennes.
Que sont les patchs transdermiques ?
Un dispositif transdermique est un dispositif adhésif multicouche appliqué sur la peau qui délivre un médicament à travers la barrière cutanée et dans la circulation systémique. Le médicament doit pénétrer dans la couche cornée, la couche la plus externe de la peau, qui constitue la principale barrière à l’absorption percutanée. Une fois traversé la couche cornée, le médicament se diffuse à travers l’épiderme et le derme et pénètre dans le réseau capillaire pour une distribution systémique. La vitesse d’administration du médicament est contrôlée par la conception du patch et les propriétés du médicament et de la peau.
Types de patchs transdermiques
Les patchs réservoir contiennent un réservoir de médicament liquide ou en gel séparé de la peau par une membrane contrôlant le débit. La membrane assure un taux de libération constant du médicament tant que le médicament reste dans le réservoir. Les patchs Matrix incorporent le médicament directement dans une matrice polymère adhésive qui libère le médicament à une vitesse déterminée par sa diffusion à travers la matrice. Les patchs matriciels sont de conception plus simple et moins sujets au dumping de dose que les patchs réservoir.
Les patchs médicamenteux sont un type de patch matriciel dans lequel le médicament est dispersé directement dans la couche adhésive. Ce sont les patchs les plus fins et les plus flexibles. Chaque type offre une cinétique de libération différente et le choix dépend des propriétés du médicament et du profil de délivrance souhaité. Certains patchs utilisent des activateurs de perméation qui perturbent temporairement la couche cornée afin d’améliorer l’absorption du médicament.
Quand l’utiliser
Les dispositifs transdermiques sont indiqués lorsque des concentrations soutenues et constantes du médicament sont souhaitées et lorsque l’administration orale est problématique en raison d’un métabolisme de premier passage ou d’une intolérance gastro-intestinale. Ils sont largement utilisés pour l’hormonothérapie substitutive, l’analgésie opioïde, le remplacement de la nicotine pour le sevrage tabagique et la gestion du mal des transports et de l’angine de poitrine. Les patchs sont particulièrement utiles pour les patients qui ont des difficultés à avaler ou qui ont besoin de médicaments 24 heures sur 24 sans administration fréquente.
Quand ne pas utiliser
Les dispositifs transdermiques ne conviennent pas aux médicaments qui nécessitent de fortes doses quotidiennes, sont hautement polaires ou chargés, ou provoquent une irritation cutanée. Les patients présentant une maladie cutanée étendue ou des barrières cutanées endommagées peuvent présenter une absorption imprévisible. Les patchs ne conviennent généralement pas aux affections aiguës nécessitant une titration rapide de la dose ou un effet immédiat, car le début de l’action est retardé. Ils doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant une intégrité cutanée altérée ou des allergies connues aux matériaux adhésifs.
Avantages
Avantages pratiques
- L’application une fois par jour à une fois par semaine améliore l’observance par rapport aux doses quotidiennes multiples
- Évitement des aiguilles et de la douleur ou de l’anxiété liée à l’injection
- Arrêt facile en retirant simplement le patch
- La fréquence d’administration réduite simplifie les programmes de traitement
Avantages cliniques
- Concentrations stables du médicament sans les pics et les creux d’un dosage intermittent
- Contournement du métabolisme hépatique de premier passage, améliorant la biodisponibilité
- Effets secondaires gastro-intestinaux réduits par rapport à l’administration orale
- Administration constante du médicament indépendamment de la motilité gastro-intestinale ou de la prise alimentaire
Inconvénients
Limites cliniques
- Le début d’action lent rend les patchs impropres à un traitement aigu.
- Limité aux médicaments puissants dotés de propriétés physico-chimiques appropriées
- Irritation cutanée ou dermatite allergique de contact au site d’application
- Absorption variable en fonction de la zone cutanée, de l’épaisseur et de l’état
Problèmes liés aux patients
- La visibilité du patch peut entraîner des problèmes esthétiques
- Défaillance de l’adhérence dans des conditions humides ou avec des bains fréquents
- L’exposition à la chaleur peut augmenter le taux de libération du médicament, provoquant potentiellement une toxicité
- Les patients peuvent oublier de retirer les anciens patchs avant d’en appliquer de nouveaux.
Meilleures pratiques d’administration
Les patchs doivent être appliqués sur une peau propre, sèche et glabre sur les zones où le sang circule bien, comme le haut du bras, la poitrine ou le dos. Le site d’application doit être alterné avec chaque nouveau patch pour minimiser l’irritation cutanée. Les patchs ne doivent pas être coupés ou modifiés, car cela endommagerait le mécanisme de contrôle du débit. Les patients doivent éviter d’exposer le patch à des sources de chaleur externes telles que des coussins chauffants, des spas ou une exposition prolongée au soleil. Les anciens patchs doivent être retirés avant d’en appliquer de nouveaux, et les patchs usagés doivent être pliés et jetés en toute sécurité.
Considérations particulières
La fièvre, l’exercice et la chaleur ambiante peuvent augmenter le flux sanguin cutané et l’absorption des médicaments, entraînant potentiellement des niveaux élevés de médicaments. Certains dispositifs transdermiques contiennent des composants métalliques et doivent être retirés avant l’imagerie par résonance magnétique pour éviter les brûlures cutanées. Les timbres à la nicotine et au fentanyl ont des exigences spécifiques en matière d’élimination en raison de leur teneur résiduelle en médicament. L’absorption transdermique chez les nourrissons et les jeunes enfants est améliorée en raison d’une peau plus fine, ce qui nécessite une prudence dans le choix de la dose.
Conclusion
Les patchs transdermiques offrent une option précieuse d’administration de médicaments pour un traitement systémique soutenu avec une commodité et une observance améliorées. La sélection des candidats appropriés pour la thérapie transdermique dépend des propriétés du médicament, des caractéristiques du patient et de l’indication clinique. Une technique d’application appropriée et l’éducation des patients sont essentielles pour maximiser les bénéfices et minimiser les effets indésirables.
