**透皮贴剂是粘性药物输送系统，能够以受控的速率将药物通过皮肤输送到体循环中。**这些贴剂提供了一种无创给药途径，可以避免首过代谢，在较长时间内保持稳定的药物浓度，并通过减少给药频率来提高患者的依从性。透皮途径适用于强效、亲脂性且每日低剂量有效的药物。
什么是透皮贴剂？
透皮贴剂是一种应用于皮肤的多层粘合装置，可将药物穿过皮肤屏障并进入全身循环。药物必须穿透角质层，即皮肤的最外层，这是经皮吸收的主要屏障。一旦穿过角质层，药物就扩散穿过表皮和真皮并进入毛细血管网络进行全身分布。药物输送速率由贴片设计以及药物和皮肤的特性控制。
透皮贴剂的类型
储库贴片包含液体或凝胶药物储库，通过速率控制膜与皮肤隔开。只要药物保留在储库中，膜就能确保恒定的药物释放速率。 基质贴剂将药物直接结合到粘性聚合物基质中，该基质以药物通过基质扩散确定的速率释放药物。基质贴片设计更简单，并且比储库贴片更不易发生剂量倾卸。
药包贴剂是一种基质贴剂，其中药物直接分散在粘合剂层中。这些是最薄、最有弹性的贴片。每种类型都提供不同的释放动力学，选择取决于药物的特性和所需的递送曲线。一些贴剂使用渗透促进剂，暂时破坏角质层以改善药物吸收。
何时使用
当需要持续、恒定的药物浓度以及由于首过代谢或胃肠道不耐受而导致口服给药出现问题时，需要使用透皮贴剂。它们广泛用于激素替代疗法、阿片类镇痛、戒烟尼古丁替代以及晕动病和心绞痛的治疗。贴片对于吞咽困难或需要全天候用药而不需要频繁给药的患者特别有用。
何时不使用
透皮贴剂不适合每日需要大剂量、高极性或带电荷或引起皮肤刺激的药物。患有广泛皮肤病或皮肤屏障受损的患者可能会出现不可预测的吸收。贴剂通常不适合需要快速剂量滴定或立即起效的急性病症，因为起效被延迟。对于皮肤完整性受损或已知对粘合材料过敏的患者应谨慎使用。
优点
实际好处
- 与每日多次给药相比，每日一次至每周一次的应用可提高依从性
- 避免针头和注射相关的疼痛或焦虑
- 只需移除补丁即可轻松停用
- 减少给药频率，简化用药计划
临床益处
- 药物浓度稳定，没有间歇给药的高峰和低谷
- 绕过首过肝脏代谢，提高生物利用度
- 与口服给药相比，胃肠道副作用减少
- 一致的药物输送，不受胃肠道运动或食物摄入的影响
缺点
临床局限性
- 起效缓慢使得贴剂不适合急性治疗
- 仅限于具有适当理化性质的强效药物
- 使用部位出现皮肤刺激或过敏性接触性皮炎
- 根据皮肤部位、厚度和状况而变化的吸收
患者相关问题
- 贴片的可见性可能会引起美观问题
- 在潮湿条件下或经常洗澡时粘合失效
- 热暴露会增加药物释放速率，可能导致毒性
- 患者可能会忘记在贴上新贴片之前去除旧贴片
管理最佳实践
贴片应贴在血流良好部位（例如上臂、胸部或背部）清洁、干燥、无毛的皮肤上。每个新贴剂应轮换使用部位，以尽量减少皮肤刺激。不应剪切或更改补丁，因为这会损坏速率控制机制。患者应避免将贴片暴露于外部热源，例如加热垫、热水浴缸或长时间暴露在阳光下。在贴上新补丁之前，必须先除去旧补丁，并且用过的补丁应折叠起来并安全丢弃。
特别注意事项
发烧、运动和环境热量会增加皮肤血流量和药物吸收，可能导致药物水平升高。某些透皮贴剂含有金属成分，必须在磁共振成像前除去，以防止皮肤灼伤。由于残留药物含量，尼古丁贴片和芬太尼贴片有特定的处置要求。由于婴儿和幼儿皮肤较薄，经皮吸收增强，因此需要谨慎选择剂量。
结论
透皮贴剂为持续全身治疗提供了有价值的药物输送选择，并提高了便利性和依从性。选择合适的透皮疗法候选者取决于药物特性、患者特征和临床适应症。正确的应用技术和患者教育对于最大化益处和最小化副作用至关重要。
