植入物和颗粒

**植入剂和丸剂是放置在皮肤下或身体组织中的固体剂型，可在数周到数年的较长时间内提供药物的控制释放。**这些制剂消除了频繁给药的需要，提高了患者的依从性，并保持稳定的药物浓度，而没有与间歇给药相关的波动。植入式药物输送用于避孕、激素替代、癌症治疗和慢性疼痛管理。

什么是植入物和颗粒？

植入物是一种无菌的固体装置，含有通过手术或程序植入皮下组织或体腔的药物。植入物以受控速率释放药物，该速率由其成分、几何形状和周围组织的特性决定。植入物可以由随时间降解的生物相容性聚合物制成，也可以由药物耗尽后必须去除的不可降解材料制成。药丸是植入皮下的小型压缩药物圆柱体，通常用于激素替代疗法。

植入物和颗粒的类型

避孕植入物，例如依托孕烯植入物，由柔性聚合物棒组成，可在长达三年内以稳定的速率释放孕激素。该植入物被植入上臂皮下，提供高效、可逆的避孕效果。它是最有效的避孕方法之一，其失败率与绝育相当。

肿瘤学中使用的药物洗脱植入物将化疗药物直接缓慢释放到肿瘤中或肿瘤附近。这些植入物可最大限度地提高局部药物浓度，同时最大限度地减少全身暴露。例如，Gliadel 晶片在脑肿瘤手术后被植入切除腔中，并在几周内局部释放卡莫司汀。 可生物降解植入物由聚乳酸-乙醇酸共聚物等聚合物制成，可在体内水解成生物相容性副产物，无需去除。

睾酮颗粒是结晶睾酮的小型融合圆柱体，植入皮下用于睾酮替代治疗。每个颗粒会在三到六个月内释放睾酮。使用专门的套管针将颗粒通过小皮肤切口插入。

何时使用

当需要长期、连续的药物输送以及患者对日常用药的依从性受到关注时，就需要植入植入物。它们对于避孕特别有价值，因为完全坚持每日口服避孕药具有挑战性。植入物还用于需要稳定药物水平的慢性疾病，例如使用阿片类植入物进行疼痛管理或使用睾酮或雌二醇植入物进行激素治疗。局部药物递送到肿瘤或手术部位是另一个重要的应用。

何时不使用

植入物不适用于需要快速剂量调整或短期治疗的急性病症。手术或程序放置需要经过培训的人员和无菌技术。如果发生不良反应，植入物将无法轻易移除，特别是需要移除程序的不可降解植入物。植入部位有活动性感染、出血性疾病或对植入材料过敏的患者不适合。

优点

实际好处

将给药间隔从数月延长至数年，提高依从性
消除日常用药管理
药物浓度稳定，没有波峰和波谷
减少药物管理的诊所就诊次数

临床益处

整个给药期间治疗药物水平保持一致
避免首过代谢和胃肠道吸收变异
与每日重复给药相比，总药物剂量较低
通过局部植入减少全身副作用
可逆避孕，取出后迅速恢复生育能力

缺点

临床局限性

插入和取出需要小手术
插入部位感染、血肿或疤痕的风险
发生药物不良反应后难以清除
植入后调整剂量的能力有限

患者相关问题

可见或可触及的植入物可能会引起美观问题
与插入相关的手术疼痛或焦虑
需要前往医疗保健提供者处进行插入和取出
异物感和迁移的可能性

管理最佳实践

植入物应由经过培训的医疗保健专业人员按照制造商的说明在无菌条件下插入。手术前应清洁并麻醉插入部位。植入物应放置在皮下组织的正确深度，以确保药物适当释放并便于随后取出。应教育患者了解将会发生什么，包括插入程序、潜在的副作用以及及时移除的重要性。应保留种植体位置、类型和植入日期的书面记录。

特别注意事项

不可降解的植入物必须在药物耗尽后移除，并应提醒患者移除日期。未移除的植入物可能会继续以下降的速度释放药物，或者可能变得纤维化并且难以移除。可生物降解的植入物不需要移除，但降解产物必须具有生物相容性且无毒。应在常规体检期间找到可触及的植入物，以确认它们保持在原位。有些植入物是不透射线的，如果怀疑发生迁移，可以在 X 射线上看到。

结论

植入物和微丸提供了一种高效的长期药物输送方法，具有良好的依从性和稳定的药代动力学。手术放置和移除的要求以及调整剂量的能力有限，使得患者选择和咨询尤为重要。可生物降解聚合物和植入物设计的进步继续扩大了这种输送技术的应用。