Transdermale Pflaster sind klebende Arzneimittelverabreichungssysteme, die Medikamente mit kontrollierter Geschwindigkeit durch die Haut und in den systemischen Kreislauf abgeben. Diese Pflaster bieten einen nichtinvasiven Verabreichungsweg, der den First-Pass-Metabolismus vermeidet, konstante Arzneimittelkonzentrationen über längere Zeiträume aufrechterhält und die Therapietreue des Patienten durch reduzierte Dosierungshäufigkeit verbessert. Der transdermale Weg eignet sich für Arzneimittel, die potent, lipophil und bei niedrigen Tagesdosen wirksam sind.

Was sind transdermale Pflaster?

Ein transdermales Pflaster ist ein mehrschichtiges Klebegerät, das auf die Haut aufgetragen wird und einen Wirkstoff über die Hautbarriere in den systemischen Kreislauf abgibt. Das Arzneimittel muss das Stratum corneum durchdringen, die äußerste Hautschicht, die die Hauptbarriere für die perkutane Absorption darstellt. Sobald das Arzneimittel das Stratum corneum passiert hat, diffundiert es durch die Epidermis und Dermis und gelangt zur systemischen Verteilung in das Kapillarnetzwerk. Die Geschwindigkeit der Arzneimittelabgabe wird durch das Pflasterdesign und die Eigenschaften des Arzneimittels und der Haut gesteuert.

Arten von transdermalen Pflastern

Reservoirpflaster enthalten ein flüssiges oder gelförmiges Arzneimittelreservoir, das durch eine geschwindigkeitsregulierende Membran von der Haut getrennt ist. Die Membran gewährleistet eine konstante Arzneimittelfreisetzungsrate, solange das Arzneimittel im Reservoir verbleibt. Matrixpflaster integrieren den Wirkstoff direkt in eine klebende Polymermatrix, die den Wirkstoff mit einer Geschwindigkeit freisetzt, die durch die Wirkstoffdiffusion durch die Matrix bestimmt wird. Matrixpflaster haben ein einfacheres Design und sind weniger anfällig für Dosisverluste als Reservoirpflaster.

Arzneimittel-in-Klebepflaster sind eine Art Matrixpflaster, bei dem der Wirkstoff direkt in der Klebeschicht verteilt ist. Dies sind die dünnsten und flexibelsten Pflaster. Jeder Typ bietet unterschiedliche Freisetzungskinetiken und die Wahl hängt von den Eigenschaften des Arzneimittels und dem gewünschten Abgabeprofil ab. Einige Pflaster verwenden Permeationsverstärker, die das Stratum Corneum vorübergehend aufbrechen, um die Arzneimittelabsorption zu verbessern.

Wann zu verwenden

Transdermale Pflaster sind angezeigt, wenn anhaltende, konstante Arzneimittelkonzentrationen erwünscht sind und wenn die orale Verabreichung aufgrund des First-Pass-Metabolismus oder einer Magen-Darm-Intoleranz problematisch ist. Sie werden häufig zur Hormonersatztherapie, Opioid-Analgesie, Nikotinersatz zur Raucherentwöhnung sowie zur Behandlung von Reisekrankheit und Angina pectoris eingesetzt. Pflaster sind besonders nützlich für Patienten, die Schluckbeschwerden haben oder rund um die Uhr Medikamente ohne häufige Dosierung benötigen.

Wann nicht verwendet werden sollte

Transdermale Pflaster eignen sich nicht für Medikamente, die große Tagesdosen erfordern, stark polar oder geladen sind oder Hautreizungen verursachen. Bei Patienten mit ausgedehnten Hauterkrankungen oder geschädigten Hautbarrieren kann es zu einer unvorhersehbaren Absorption kommen. Bei akuten Erkrankungen, die eine schnelle Dosistitration oder eine sofortige Wirkung erfordern, sind Pflaster im Allgemeinen ungeeignet, da der Wirkungseintritt verzögert ist. Sie sollten bei Patienten mit eingeschränkter Hautintegrität oder bekannten Allergien gegen Klebematerialien mit Vorsicht angewendet werden.

Vorteile

Praktische Vorteile

• Eine einmal tägliche bis einmal wöchentliche Anwendung verbessert die Adhärenz im Vergleich zu mehreren täglichen Dosen
• Vermeidung von Nadeln und injektionsbedingten Schmerzen oder Angstzuständen
• Einfaches Absetzen durch einfaches Entfernen des Pflasters
• Reduzierte Dosierungshäufigkeit vereinfacht Medikationspläne

Klinische Vorteile

• Konstante Arzneimittelkonzentrationen ohne die Spitzen und Tiefpunkte einer intermittierenden Dosierung
• Umgehung des First-Pass-Leberstoffwechsels, wodurch die Bioverfügbarkeit verbessert wird
• Reduzierte gastrointestinale Nebenwirkungen im Vergleich zur oralen Verabreichung
• Konsistente Arzneimittelabgabe unabhängig von der Magen-Darm-Motilität oder der Nahrungsaufnahme

Nachteile

Klinische Einschränkungen

• Der langsame Wirkungseintritt macht Pflaster für die Akuttherapie ungeeignet
• Beschränkt auf wirksame Medikamente mit geeigneten physikalisch-chemischen Eigenschaften
• Hautreizungen oder allergische Kontaktdermatitis an der Applikationsstelle
• Variable Absorption je nach Hautstelle, -dicke und -zustand

Patientenbezogene Probleme

• Die Sichtbarkeit des Pflasters kann kosmetische Bedenken hervorrufen
• Haftungsversagen bei feuchten Bedingungen oder bei häufigem Baden
• Hitzeeinwirkung kann die Freisetzungsrate des Arzneimittels erhöhen und möglicherweise Toxizität verursachen
• Patienten vergessen möglicherweise, alte Pflaster zu entfernen, bevor sie neue anbringen

Best Practices für die Verwaltung

Pflaster sollten auf saubere, trockene, haarlose Haut an gut durchbluteten Stellen wie Oberarm, Brust oder Rücken aufgetragen werden. Die Applikationsstelle sollte bei jedem neuen Pflaster gewechselt werden, um Hautreizungen zu minimieren. Patches sollten nicht geschnitten oder verändert werden, da dies den Geschwindigkeitskontrollmechanismus beschädigt. Patienten sollten es vermeiden, das Pflaster externen Wärmequellen wie Heizkissen, Whirlpools oder längerer Sonneneinstrahlung auszusetzen. Alte Pflaster müssen entfernt werden, bevor neue angebracht werden. Gebrauchte Pflaster sollten gefaltet und sicher entsorgt werden.

Besondere Überlegungen

Fieber, Bewegung und Umgebungswärme können die Durchblutung der Haut und die Arzneimittelaufnahme erhöhen und möglicherweise zu erhöhten Arzneimittelspiegeln führen. Bestimmte transdermale Pflaster enthalten Metallbestandteile und müssen vor der Magnetresonanztomographie entfernt werden, um Hautverbrennungen zu vermeiden. Für Nikotinpflaster und Fentanylpflaster gelten aufgrund des Restgehalts an Arzneimitteln besondere Entsorgungsanforderungen. Bei Säuglingen und Kleinkindern ist die transdermale Absorption aufgrund der dünneren Haut verstärkt, sodass bei der Auswahl der Dosis Vorsicht geboten ist.

Fazit

Transdermale Pflaster bieten eine wertvolle Option zur Medikamentenverabreichung für eine nachhaltige systemische Therapie mit verbesserter Bequemlichkeit und Adhärenz. Die Auswahl geeigneter Kandidaten für die transdermale Therapie hängt von den Arzneimitteleigenschaften, den Patienteneigenschaften und der klinischen Indikation ab. Um den Nutzen zu maximieren und Nebenwirkungen zu minimieren, sind die richtige Anwendungstechnik und die Aufklärung des Patienten von entscheidender Bedeutung.