Les anesthésiques sont des médicaments qui produisent une perte réversible de sensation ou de conscience, permettant des procédures chirurgicales et diagnostiques qui seraient autrement impossibles en raison de la douleur et de la conscience. Ils sont classés en anesthésiques locaux, qui bloquent la conduction nerveuse dans une zone ciblée, et en anesthésiques généraux, qui produisent un état contrôlé d’inconscience, d’amnésie, d’analgésie et d’immobilité.

Que sont les anesthésiques ?

L’anesthésie moderne implique une approche équilibrée combinant plusieurs agents pour obtenir les composants souhaités de l’état anesthésique tout en minimisant les effets indésirables. L’évolution de l’anesthésie à agent unique vers des schémas thérapeutiques multimodaux a amélioré les profils de sécurité et de récupération. Les anesthésiologistes sélectionnent les agents en fonction de la procédure, des caractéristiques du patient et des exigences spécifiques en matière d’amnésie, d’analgésie et de relaxation musculaire.

Mécanisme d’action

Les anesthésiques locaux tels que la lidocaïne, la bupivacaïne et la ropivacaïne bloquent de manière réversible les canaux sodiques tension-dépendants dans les fibres nerveuses, empêchant ainsi la phase de dépolarisation des potentiels d’action. Ils se lient à la partie intracellulaire du canal sodique et présentent un blocage dépendant de l’utilisation, ce qui signifie qu’ils affectent préférentiellement les nerfs à activité rapide. Cette propriété explique pourquoi les fibres douloureuses de petit diamètre sont bloquées avant les fibres motrices plus grosses. Les anesthésiques locaux peuvent être administrés par application topique, infiltration, bloc nerveux, péridurale ou par voie rachidienne en fonction de la distribution requise de l’anesthésie.

Les anesthésiques généraux agissent via plusieurs cibles moléculaires. Propofol, l’agent d’induction intraveineuse le plus largement utilisé, potentialise l’activité des récepteurs GABA-A, produisant un déclenchement et une compensation rapides de l’hypnose dotée de propriétés antiémétiques. L’étomidate améliore également l’activité des récepteurs GABA-A avec une dépression cardiovasculaire minime, ce qui le rend utile chez les patients hémodynamiquement instables. La kétamine produit une anesthésie dissociative par antagonisme des récepteurs NMDA, fournissant une analgésie et une anesthésie avec une stabilité respiratoire.

Les anesthésiques inhalés tels que le sévoflurane et le desflurane produisent une anesthésie par potentialisation des récepteurs GABA-A et de la glycine et par l’inhibition des récepteurs excitateurs du glutamate. La concentration alvéolaire minimale est la mesure standard de la puissance, les valeurs plus faibles indiquant une plus grande puissance. Les agents inhalés permettent un maintien titrable de l’anesthésie et une émergence rapide grâce à l’élimination pulmonaire.

Utilisations thérapeutiques

Les anesthésiques locaux permettent des interventions chirurgicales mineures, des soins dentaires et une anesthésie régionale en cas de chirurgie majeure, réduisant ainsi le besoin d’anesthésie générale et les risques associés. Les anesthésiques généraux sont utilisés pour les interventions chirurgicales nécessitant une perte de conscience, une amnésie et une immobilité. Ils sont également utilisés pour la sédation procédurale, la thérapie par électrochocs et la gestion de la pression intracrânienne élevée.

Effets indésirables

La toxicité des anesthésiques locaux concerne principalement le système nerveux central et le système cardiovasculaire. Les premiers symptômes comprennent un engourdissement péribuccal, un goût métallique et des étourdissements, évoluant vers des convulsions et une perte de conscience. La toxicité cardiovasculaire comprend la dépression myocardique, les arythmies et l’arrêt cardiaque. La bupivacaïne a une propension particulière à la toxicité cardiaque en raison de sa lente dissociation des canaux sodiques cardiaques.

Les anesthésiques généraux provoquent une dépression respiratoire et une dépression cardiovasculaire dose-dépendantes. Le propofol provoque une hypotension et une dépression respiratoire accompagnées de douleurs à l’injection. La kétamine provoque un délire d’émergence et une augmentation de la pression intracrânienne. Les anesthésiques inhalés peuvent déclencher une hyperthermie maligne chez les personnes sensibles et provoquer des nausées et des vomissements postopératoires.

Contre-indications

Les anesthésiques locaux à base d’épinéphrine doivent être évités dans les zones dotées d’un apport artériel terminal afin de prévenir la nécrose ischémique. La prudence est de mise chez les patients présentant une insuffisance hépatique pour les anesthésiques locaux de type amide. La sélection de l’anesthésique général est individualisée en fonction de l’état cardiaque, respiratoire et métabolique.

Conclusion

Les anesthésiques permettent la chirurgie moderne grâce au blocage réversible de la conduction nerveuse ou de la conscience. Les divers mécanismes des agents disponibles permettent aux anesthésiologistes d’adapter le plan d’anesthésie au patient et à la procédure, optimisant ainsi la sécurité et la récupération.