Les formes posologiques buccales et sublinguales délivrent les médicaments à travers la muqueuse buccale directement dans la circulation systémique, en contournant le tractus gastro-intestinal et le métabolisme hépatique de premier passage. Ces voies permettent un début d’action rapide et une biodisponibilité améliorée pour les médicaments qui autrement seraient largement métabolisés dans le foie ou dégradés dans l’estomac. La muqueuse buccale est hautement vascularisée et perméable, ce qui en fait un site attractif pour l’administration de médicaments.

Que sont les formes buccales et sublinguales ?

L’administration sublinguale consiste à placer un médicament sous la langue, où il est absorbé par la muqueuse sublinguale dans la veine linguale, qui se jette dans la veine cave supérieure et contourne la circulation porte. L’administration buccale place le médicament entre la joue et la gencive, où l’absorption se produit à travers la muqueuse buccale dans la veine faciale puis dans la circulation systémique. La voie sublinguale permet une absorption plus rapide que la voie buccale car la muqueuse sublinguale est plus fine et plus perméable, mais la voie buccale offre une plus grande surface et un profil d’absorption plus soutenu.

Types de formes buccales et sublinguales

Les comprimés sublinguaux sont de petits comprimés à dissolution rapide conçus pour se désintégrer rapidement sous la langue et libérer le médicament pour l’absorption. Les comprimés sublinguaux de nitroglycérine en sont l’exemple classique, procurant un soulagement rapide de l’angine de poitrine. Les comprimés buccaux sont conçus pour adhérer à la muqueuse buccale et libérer le médicament sur une période prolongée. Ces comprimés contiennent des polymères bioadhésifs qui les aident à rester en place pendant des heures.

Les films sublinguaux et buccaux sont des feuilles fines et flexibles qui adhèrent à la muqueuse buccale et se dissolvent rapidement, libérant ainsi le médicament pour l’absorption. Les films permettent une administration pratique sans eau et sont utilisés pour des médicaments tels que le fentanyl pour les accès douloureux paroxystiques et la buprénorphine pour la dépendance aux opioïdes. Les sprays sublinguaux délivrent une dose mesurée de médicament sous forme d’une fine brume sous la langue, permettant une absorption rapide. Les pastilles sont des formes posologiques solides qui se dissolvent lentement dans la bouche, libérant ainsi le médicament pour une absorption buccale. Ils sont utilisés à la fois pour des effets locaux, tels que les infections de la gorge, et des effets systémiques, tels que le remplacement de la nicotine.

Quand l’utiliser

Les formes buccales et sublinguales sont indiquées lorsqu’un début d’action rapide est nécessaire, comme la nitroglycérine pour l’angine aiguë, le fentanyl pour les accès douloureux paroxystiques cancéreux et la buprénorphine pour le sevrage des opioïdes. Ils sont également utiles pour les médicaments ayant une faible biodisponibilité orale en raison d’un métabolisme de premier passage important, comme la testostérone et certains peptides. La voie buccale est particulièrement utile lorsqu’une absorption soutenue sur plusieurs heures est souhaitée, car la muqueuse buccale fournit un environnement d’absorption stable.

Quand ne pas utiliser

Ces formes ne conviennent pas aux patients présentant des lésions de la muqueuse buccale, des infections ou des affections buccales sèches qui nuisent à la dissolution et à l’absorption. Les médicaments irritants ou désagréables sont mal tolérés par la muqueuse buccale. Les patients qui mangent ou boivent pendant que la forme posologique est en place peuvent avaler le médicament prématurément, ce qui entraîne une biodisponibilité réduite. Les formes buccales et sublinguales ne conviennent généralement pas aux médicaments qui nécessitent de fortes doses, car la muqueuse buccale a une surface d’absorption limitée.

Avantages

Avantages pratiques

• Début d’action rapide, souvent en quelques minutes
• Administration pratique sans eau ni ingestion
• Facile à utiliser et discret par rapport aux injections
• Évitement des aiguilles, améliorant l’acceptation du patient

Avantages cliniques

• Contournement du métabolisme hépatique de premier passage, améliorant la biodisponibilité
• Évitement de la dégradation gastro-intestinale pour les médicaments acido-labiles
• Entrée directe dans la circulation systémique pour une absorption prévisible
• Effets secondaires gastro-intestinaux réduits par rapport à l’administration orale
• Possibilité d’interrompre l’administration du médicament en supprimant la forme posologique

Inconvénients

Limites cliniques

• Limité aux médicaments puissants ayant une bonne perméabilité muqueuse
• Une surface plus petite limite l’absorption totale du médicament
• Le flux de salive peut provoquer la déglutition de médicaments et réduire la biodisponibilité.
• Irritation ou ulcération des muqueuses en cas d’utilisation chronique

Problèmes liés aux patients

• Le goût et la texture peuvent être désagréables et nuire à l’adhérence
• Manger, boire et parler peut déloger la forme posologique
• La bouche sèche réduit la dissolution et l’absorption
• Les habitudes de tabagisme et d’hygiène bucco-dentaire affectent l’absorption des médicaments

Meilleures pratiques d’administration

Pour l’administration sublinguale, le comprimé doit être placé sous la langue et laissé se dissoudre complètement sans être mâché ni avalé. Le patient doit éviter de manger, de boire ou de fumer jusqu’à ce que le comprimé soit complètement dissous. Pour une administration buccale, le comprimé doit être placé entre le haut de la joue et la gencive et maintenu en place jusqu’à dissolution complète. Le site d’application doit être alterné pour éviter une irritation des muqueuses. Les patients doivent être informés de l’importance de ne pas avaler la forme posologique prématurément.

Considérations particulières

Les patients souffrant de xérostomie ou de bouche sèche due à des médicaments ou à des problèmes médicaux peuvent présenter une dissolution et une absorption altérées des formes buccales et sublinguales. Se rincer la bouche avec de l’eau avant l’administration peut aider si la bouche sèche est préoccupante. La nitroglycérine sublinguale peut provoquer une sensation de brûlure passagère, ce qui confirme que le comprimé est actif et se dissout correctement. Les médicaments absorbés par la muqueuse buccale pénètrent directement dans la circulation systémique, des doses plus faibles sont donc généralement nécessaires par rapport à l’administration orale, et les cliniciens doivent veiller à éviter un surdosage lors du passage de la voie orale à la voie sublinguale ou buccale.

Conclusion

Les formes posologiques buccales et sublinguales offrent une alternative pratique et efficace aux voies orales et injectables pour les médicaments nécessitant une action rapide ou une biodisponibilité améliorée. Leur commodité, leur absorption rapide et leur évitement du métabolisme de premier passage les rendent utiles pour les affections aiguës et pour les médicaments ayant une pharmacocinétique orale médiocre. Une bonne éducation du patient sur la technique d’administration est essentielle pour un effet thérapeutique constant.