**口腔和舌下剂型将药物通过口腔粘膜直接输送到体循环,绕过胃肠道和首过肝脏代谢。**这些途径可快速起效,并提高药物的生物利用度,否则药物将在肝脏中广泛代谢或在胃中降解。口腔粘膜具有高度血管化和渗透性,使其成为药物输送的有吸引力的部位。
什么是颊含和舌下形式?
舌下给药涉及将药物置于舌下,药物通过舌下粘膜吸收到舌静脉中,舌静脉排入上腔静脉并绕过门静脉循环。 颊部给药 将药物置于脸颊和牙龈之间,通过颊粘膜吸收进入面部静脉,然后进入体循环。舌下途径比颊途径吸收更快,因为舌下粘膜更薄且渗透性更强,但颊途径提供更大的表面积和更持久的吸收曲线。
颊含和舌下形式的类型
舌下片是小而快速溶解的片剂,旨在在舌下快速崩解并释放药物以供吸收。硝酸甘油舌下片是典型的例子,可以快速缓解心绞痛。 颊片旨在粘附在颊粘膜上并在较长时间内释放药物。这些药片含有生物粘附聚合物,可帮助它们保持在原位数小时。
舌下和颊膜是薄而柔韧的片材,粘附在口腔粘膜上并快速溶解,释放药物以供吸收。薄膜无需水即可方便给药,可用于治疗突发性疼痛的芬太尼和治疗阿片类药物依赖的丁丙诺啡等药物。 舌下喷雾剂 将计量剂量的药物以细雾形式输送到舌下,从而实现快速吸收。 含片是固体剂型,在口腔中缓慢溶解,释放药物供口腔吸收。它们既可用于局部作用(例如喉咙感染),也可用于全身作用(例如尼古丁替代)。
何时使用
当需要快速起效时,需要使用含服和舌下形式,例如用于急性心绞痛的硝酸甘油、用于突破性癌症疼痛的芬太尼以及用于阿片类药物戒断的丁丙诺啡。它们对于由于广泛的首过代谢而口服生物利用度差的药物也很有价值,例如睾酮和某些肽。当需要持续几个小时的吸收时,颊途径特别有用,因为颊粘膜提供了稳定的吸收环境。
何时不使用
这些形式不适合患有口腔粘膜病变、感染或口干而影响溶解和吸收的患者。口腔粘膜对刺激性或难吃的药物的耐受性较差。在剂型就位时进食或饮水的患者可能会过早吞咽药物,导致生物利用度降低。颊含和舌下含服形式通常不适合需要大剂量的药物,因为口腔粘膜的吸收表面积有限。
优点
实际好处
- 起效迅速,通常在几分钟内
- 方便给药,无需水或吞咽
- 与注射相比,易于使用且谨慎
- 避免打针,提高患者接受度
临床益处
- 绕过首过肝脏代谢,提高生物利用度
- 避免酸不稳定药物的胃肠道降解
- 直接进入体循环以实现可预测的吸收
- 与口服给药相比,胃肠道副作用减少
- 能够通过移除剂型来终止药物输送
缺点
临床局限性
- 仅限于具有良好粘膜渗透性的强效药物
- 较小的表面积限制了药物的总吸收
- 唾液流动会导致药物吞咽并降低生物利用度
- 长期使用引起粘膜刺激或溃疡
患者相关问题
- 味道和质地可能令人不快并影响依从性
- 饮食和说话可能会导致剂型脱落
- 口干会降低溶解和吸收
- 吸烟和口腔卫生习惯影响药物吸收
管理最佳实践
对于舌下给药,应将片剂置于舌下并使其完全溶解,无需咀嚼或吞咽。在药片完全溶解之前,患者应避免进食、饮水或吸烟。对于口腔给药,片剂应放置在上脸颊和牙龈之间并保持在适当位置直至完全溶解。应交替使用部位以防止粘膜刺激。应告知患者不要过早吞咽剂型的重要性。
特别注意事项
由于药物或健康状况而患有口干症或口干的患者可能会损害口腔和舌下制剂的溶解和吸收。如果担心口干,在给药前用水漱口可能会有所帮助。舌下含服硝酸甘油可能会引起短暂的烧灼感,这证实了片剂具有活性并正确溶解。通过口腔粘膜吸收的药物直接进入体循环,因此与口服给药相比,通常需要较低的剂量,临床医生在从口服途径转换为舌下或含服途径时必须小心避免过量。
结论
对于需要快速起效或提高生物利用度的药物,口腔和舌下剂型为口服和注射途径提供了实用且有效的替代方案。它们的方便性、快速吸收和避免首过代谢使其对于急性病症和口服药代动力学较差的药物很有价值。适当的患者给药技术教育对于一致的治疗效果至关重要。