Bentuk Bukal dan Sublingual

Bentuk sediaan bukal dan sublingual mengantarkan obat melalui mukosa mulut langsung ke sirkulasi sistemik, melewati saluran cerna dan metabolisme lintas pertama di hati. Rute ini memberikan permulaan kerja yang cepat dan peningkatan bioavailabilitas untuk obat-obatan yang jika tidak dimetabolisme secara ekstensif di hati atau terdegradasi di lambung. Mukosa mulut mempunyai vaskularisasi tinggi dan permeabel, menjadikannya tempat yang menarik untuk penghantaran obat.

Apakah Bentuk Bukal dan Sublingual Itu?

Pemberian sublingual melibatkan penempatan obat di bawah lidah, lalu diserap melalui mukosa sublingual ke dalam vena lingual, yang mengalir ke vena cava superior dan melewati sirkulasi portal. Pemberian bukal menempatkan obat di antara pipi dan gusi, tempat penyerapan terjadi melalui mukosa bukal ke dalam vena wajah dan kemudian ke sirkulasi sistemik. Rute sublingual memberikan penyerapan yang lebih cepat dibandingkan rute bukal karena mukosa sublingual lebih tipis dan lebih permeabel, namun rute bukal menawarkan luas permukaan yang lebih besar dan profil penyerapan yang lebih berkelanjutan.

Jenis Bentuk Bukal dan Sublingual

Tablet sublingual adalah tablet kecil yang cepat larut yang dirancang untuk hancur dengan cepat di bawah lidah dan melepaskan obat untuk diserap. Tablet nitrogliserin sublingual adalah contoh klasik yang dapat meredakan angina pektoris dengan cepat. Tablet bukal dirancang untuk melekat pada mukosa bukal dan melepaskan obat dalam jangka waktu lama. Tablet ini mengandung polimer bioadhesif yang membantunya bertahan selama berjam-jam.

Film sublingual dan bukal adalah lembaran tipis dan fleksibel yang menempel pada mukosa mulut dan larut dengan cepat, sehingga melepaskan obat untuk diabsorpsi. Film menawarkan kemudahan pemberian tanpa air dan digunakan untuk obat-obatan seperti fentanil untuk nyeri hebat dan buprenorfin untuk ketergantungan opioid. Semprotan sublingual menyalurkan obat dalam dosis terukur dalam bentuk kabut halus di bawah lidah, sehingga penyerapannya cepat. Lozenges adalah bentuk sediaan padat yang larut perlahan di mulut, melepaskan obat untuk penyerapan bukal. Obat ini digunakan untuk efek lokal, seperti infeksi tenggorokan, dan efek sistemik, seperti pengganti nikotin.

Kapan Digunakan

Bentuk bukal dan sublingual diindikasikan ketika diperlukan tindakan yang cepat, seperti nitrogliserin untuk angina akut, fentanil untuk nyeri kanker yang hebat, dan buprenorfin untuk penghentian opioid. Mereka juga berharga untuk obat-obatan dengan bioavailabilitas oral yang buruk karena metabolisme lintas pertama yang ekstensif, seperti testosteron dan peptida tertentu. Rute bukal sangat berguna bila diinginkan penyerapan berkelanjutan selama beberapa jam, karena mukosa bukal menyediakan lingkungan penyerapan yang stabil.

Kapan Tidak Digunakan

Bentuk-bentuk ini tidak sesuai untuk pasien dengan lesi mukosa mulut, infeksi, atau kondisi mulut kering yang mengganggu disolusi dan penyerapan. Obat yang mengiritasi atau tidak enak ditoleransi dengan buruk oleh mukosa mulut. Pasien yang makan atau minum saat bentuk sediaan masih ada mungkin menelan obat sebelum waktunya, sehingga mengurangi bioavailabilitas. Bentuk bukal dan sublingual umumnya tidak cocok untuk obat yang memerlukan dosis besar, karena mukosa mulut memiliki luas permukaan penyerapan yang terbatas.

Keuntungan

Manfaat Praktis

Permulaan tindakan yang cepat, seringkali dalam beberapa menit
Pemberian yang nyaman tanpa air atau tertelan
Mudah digunakan dan bijaksana dibandingkan dengan suntikan
Menghindari jarum suntik, meningkatkan penerimaan pasien

Manfaat Klinis

Melewati metabolisme hati lintas pertama, meningkatkan bioavailabilitas
Menghindari degradasi gastrointestinal untuk obat-obatan yang tidak tahan asam
Masuk langsung ke sirkulasi sistemik untuk penyerapan yang dapat diprediksi
Mengurangi efek samping gastrointestinal dibandingkan dengan pemberian oral
Kemampuan untuk menghentikan pemberian obat dengan menghilangkan bentuk sediaan

Kekurangan

Keterbatasan Klinis

Terbatas pada obat ampuh dengan permeabilitas mukosa yang baik
Luas permukaan yang lebih kecil membatasi penyerapan obat secara total
Aliran air liur dapat menyebabkan obat tertelan dan berkurangnya bioavailabilitas
Iritasi mukosa atau ulserasi dengan penggunaan kronis

Masalah Terkait Pasien

Rasa dan tekstur mungkin tidak enak dan mempengaruhi kepatuhan
Makan, minum, dan berbicara dapat menghilangkan bentuk sediaan
Mulut kering mengurangi pembubaran dan penyerapan
Merokok dan kebiasaan kebersihan mulut mempengaruhi penyerapan obat

Praktik Terbaik untuk Administrasi

Untuk pemberian sublingual, tablet harus diletakkan di bawah lidah dan dibiarkan larut sempurna tanpa dikunyah atau ditelan. Pasien harus menghindari makan, minum, atau merokok sampai tablet benar-benar larut. Untuk pemberian bukal, tablet harus diletakkan di antara pipi atas dan gusi dan ditahan sampai pembubaran sempurna. Situs aplikasi harus bergantian untuk mencegah iritasi mukosa. Pasien harus diberi tahu tentang pentingnya tidak menelan bentuk sediaan sebelum waktunya.

Pertimbangan Khusus

Pasien dengan xerostomia atau mulut kering akibat pengobatan atau kondisi medis mungkin mengalami gangguan disolusi dan penyerapan bentuk bukal dan sublingual. Membilas mulut dengan air sebelum pemberian dapat membantu jika mulut kering menjadi perhatian. Nitrogliserin sublingual dapat menyebabkan sensasi terbakar sementara, yang menandakan bahwa tablet aktif dan larut dengan baik. Obat yang diserap melalui mukosa mulut langsung masuk ke sirkulasi sistemik, sehingga biasanya diperlukan dosis yang lebih rendah dibandingkan dengan pemberian oral, dan dokter harus berhati-hati untuk menghindari overdosis ketika beralih dari rute oral ke sublingual atau bukal.

Kesimpulan

Bentuk sediaan bukal dan sublingual memberikan alternatif yang praktis dan efektif dibandingkan rute oral dan injeksi untuk obat yang memerlukan onset cepat atau bioavailabilitas yang lebih baik. Kenyamanannya, penyerapannya yang cepat, dan penghindaran metabolisme lintas pertama menjadikan obat ini berharga untuk kondisi akut dan untuk obat dengan farmakokinetik oral yang buruk. Pendidikan pasien yang tepat mengenai teknik administrasi sangat penting untuk efek terapeutik yang konsisten.