**消除包括从体内清除药物的所有过程，包括代谢和排泄。**新陈代谢将药物以化学方式转化为极性更强的代谢物，而排泄则是从体内物理清除药物和代谢物。肾脏是主要的排泄器官，但肝脏、肺、汗腺和乳腺也有贡献。了解消除途径对于预测药物作用持续时间、设计适当的给药方案以及调整器官功能障碍患者的治疗至关重要。

肾脏排泄

肾脏通过三个基本过程消除药物：肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收。 肾小球滤过是一个被动过程，其中小到足以穿过肾小球毛细血管孔的药物分子进入肾小管腔。只有未结合的药物被过滤，因此蛋白质结合限制了肾小球滤过的可用量。健康成人的肾小球滤过率约为每分钟 120 毫升，决定了滤液进入肾小管的速率。

肾小管分泌是一种主动转运过程，将药物从肾小管周围毛细血管转移到肾小管腔内。存在两种不同的传输系统：一种用于有机阴离子，一种用于有机阳离子。这些系统可以逆浓度梯度分泌药物并且是可饱和的，从而允许药物间相互作用。例如，丙磺舒抑制有机阴离子转运蛋白，减少青霉素的分泌并延长其半衰期，这种策略曾经用于治疗。

肾小管重吸收是药物从肾小管腔被动扩散回到血流中。当水沿着肾单位重吸收时，肾小管液体中的药物浓度升高，产生有利于重吸收的浓度梯度。只有未电离的脂溶性药物形式才会被重吸收，因此尿液 pH 值成为药物排泄的关键决定因素。控制尿液 pH 值可以增强某些药物的消除，例如使用碳酸氢钠碱化尿液并增加苯巴比妥等弱酸的排泄。

胆汁排泄和肠肝循环

药物及其代谢物可以通过肝细胞小管膜中的主动转运系统排泄到胆汁中。胆汁排泄对于分子量超过 500 道尔顿的药物和结合代谢物尤其重要。一旦排泄到胆汁中，药物就会进入十二指肠并可能随粪便排出。然而，肠道细菌经常水解葡萄糖醛酸结合物，释放母体药物，然后母体药物可以在称为肠肝循环的过程中被重新吸收。这个循环延长了药物在体内的存在时间，并有助于维持药物水平。

肺部和其他排泄途径

肺部排泄是挥发性和气态药剂（例如麻醉剂）的主要消除途径。肺部排泄速率取决于药物在血液中的溶解度和呼吸速率。高溶解度药物的消除速度较慢，因为它们广泛地从血液分配到组织中。其他次要排泄途径包括汗液、唾液、眼泪和母乳。排泄到母乳中在临床上很重要，因为它使哺乳婴儿接触母亲施用的药物。

消除半衰期和清除

消除半衰期 (t½) 是药物血浆浓度降低 50% 所需的时间。半衰期取决于清除率和分布容积，关系式为 t½ = 0.693 × Vd / CL。 清除率描述了单位时间内药物完全清除的血浆体积，是确定维持剂量需求的最重要参数。虽然半衰期决定了达到稳态所需的时间和停药后药物作用的持续时间，但清除率决定了长期给药期间的平均稳态浓度。这些参数共同提供了药物消除动力学的完整图景，并指导给药方案的合理设计。