细胞受体是结合信号分子并启动细胞内应答的蛋白质。根据其结构、位置和作用机制分为四种主要类型。

离子通道偶联受体

离子通道偶联受体（也称为离子型受体）是单分子中结合受体和离子通道功能的跨膜蛋白。神经递质的结合引起构象变化，打开或关闭通道，允许特定离子跨膜流动。反应极为迅速，在毫秒内发生。

神经肌肉接头的烟碱型乙酰胆碱受体响应乙酰胆碱而打开，允许钠离子内流，使肌肉细胞去极化。GABA-A受体打开氯离子通道，引起超极化和神经元抑制。谷氨酸受体如AMPA和NMDA受体介导快速兴奋性神经传递。离子通道受体是许多药物的靶点，包括增强GABA-A受体活性的苯二氮䓬类药物。

G蛋白偶联受体

GPCR是最大的细胞表面受体家族，人类有超过800个成员。它们共享由交替的细胞内和细胞外环连接的七个跨膜α螺旋的共同结构。细胞外区域含有配体结合结构域，而细胞内区域与异源三聚体G蛋白偶联。

配体结合诱导构象变化，激活相关的G蛋白，该蛋白在α亚基上交换GDP为GTP。活化的G蛋白解离为GTP结合的α亚基和β-γ复合物，每个都可以调节下游效应蛋白，如腺苷酸环化酶、磷脂酶C或离子通道。反应迅速，在几秒到几分钟内发生。

GPCR介导对多种刺激的反应，包括光、气味剂、神经递质、激素和趋化因子。约三分之一的处方药靶向GPCR。β-阻滞剂拮抗β-肾上腺素能受体，抗组胺药阻断组胺受体，阿片类镇痛药激活阿片受体。

酶联受体

酶联受体是具有细胞外配体结合结构域和细胞内结构域（具有内在酶活性或直接与酶相关联）的跨膜蛋白。受体酪氨酸激酶是最大的类别。配体结合通常诱导二聚化，激活酪氨酸激酶结构域并导致特定酪氨酸残基的自身磷酸化。这些磷酸酪氨酸作为含有SH2或PTB结构域的下游信号蛋白的对接位点。

胰岛素受体是预形成的二聚体，在胰岛素结合后发生构象变化。表皮生长因子受体在配体结合后二聚化。细胞因子受体缺乏内在激酶活性，但与细胞质JAK激酶结合，JAK激酶在受体聚集后被激活。鸟苷酸环化酶受体（如心房钠尿肽受体）直接合成cGMP。丝氨酸-苏氨酸激酶受体（如TGF-β受体）磷酸化SMAD转录因子。

核受体

核受体是位于细胞质或细胞核中的配体激活的转录因子。它们共享保守的结构域结构：N端激活结构域、具有两个锌指的DNA结合结构域、灵活的铰链区和C端配体结合结构域。类固醇激素受体如糖皮质激素受体与热休克蛋白结合存在于细胞质中。激素结合释放伴侣蛋白并暴露核定位信号，允许转位到细胞核。

在细胞核中，受体作为二聚体结合称为激素应答元件的特定DNA序列。招募共激活因子或共抑制因子蛋白以调节转录。相对于膜受体，反应较慢，需要数小时到数天的基因转录和蛋白质合成。然而，一些核受体也可以通过膜相关受体介导快速的非基因组效应。

受体调节

受体活性受到严格调节以防止过度刺激。脱敏降低持续激动剂暴露期间的受体反应性。GPCR激酶磷酸化活化的GPCR，促进arrestin结合，使受体与G蛋白解偶联并靶向内化。内化的受体可以去磷酸化并循环到膜上，或在溶酶体中降解。下调通过减少合成或增加降解来降低总受体数量。这些调节机制导致药物耐受性和快速减敏现象。