前药是以无活性或低活性形式给药，在体内通过酶促或化学转化转化为活性形式的药物。前药设计是一种战略性方法，用于克服限制活性化合物应用性的药物和药代动力学障碍。

前药分为I型（细胞内活化）和II型（细胞外活化）。载体连接型前药由活性药物连接一个前体部分，通过水解或酶促作用裂解。生物前体前药不含前体部分，而是通过代谢转化（如氧化或还原）活化。

常见的前药策略通过添加可电离或极性基团（如磷酸酯、氨基酸酯或半琥珀酸酯）来解决水溶性差的问题。泼尼松龙的磷酸酯前药（泼尼松龙磷酸钠）改善了静脉给药的水溶性。渗透性限制通过亲脂性前药（如核苷类似物的酯衍生物）来解决。伐昔洛韦是阿昔洛韦的缬氨酸酯，口服生物利用度提高3–5倍。

位点特异性前药将药物释放靶向特定组织或器官。抗体导向酶前药疗法（ADEPT）使用定位于肿瘤部位的抗体-酶偶联物活化全身给药的前药。基因导向酶前药疗法（GDEPT）将活化酶基因递送至靶细胞。

前药的设计要求前体部分无毒、前药在生产和储存期间稳定，且活化动力学与所需治疗特征匹配。酯酶、磷酸酶和细胞色素P450酶是最常见的活化系统。