Implantes e pellets são formas farmacêuticas sólidas colocadas sob a pele ou nos tecidos do corpo para fornecer liberação controlada de medicamentos por longos períodos, variando de semanas a anos. Essas formulações eliminam a necessidade de dosagem frequente, melhoram a adesão do paciente e mantêm concentrações estáveis ​​do medicamento sem as flutuações associadas à dosagem intermitente. A administração implantável de medicamentos é usada para contracepção, reposição hormonal, terapia de câncer e controle de dor crônica.

O que são implantes e pellets?

Um implante é um dispositivo sólido e estéril contendo um medicamento que é colocado cirurgicamente ou por procedimento no tecido subcutâneo ou em uma cavidade corporal. O implante libera o medicamento a uma taxa controlada determinada pela sua composição, geometria e propriedades do tecido circundante. Os implantes podem ser feitos de polímeros biocompatíveis que se degradam com o tempo ou de materiais não degradáveis ​​que devem ser removidos após o esgotamento do medicamento. Peletes são pequenos cilindros comprimidos de medicamento que são implantados por via subcutânea, normalmente para terapia de reposição hormonal.

Tipos de Implantes e Pellets

Implantes contraceptivos, como os implantes de etonogestrel, consistem em uma haste de polímero flexível que libera progestina em uma taxa constante por até três anos. O implante é inserido por via subcutânea na parte superior do braço e fornece contracepção reversível e altamente eficaz. É um dos métodos contraceptivos mais eficazes disponíveis, com uma taxa de insucesso comparável à esterilização.

Implantes farmacológicos usados ​​em oncologia liberam lentamente agentes quimioterápicos diretamente nos tumores ou próximos a eles. Esses implantes maximizam as concentrações locais do medicamento enquanto minimizam a exposição sistêmica. Os wafers de Gliadel, por exemplo, são implantados na cavidade de ressecção após uma cirurgia de tumor cerebral e liberam carmustina localmente durante várias semanas. Implantes biodegradáveis são feitos de polímeros como o ácido polilático-co-glicólico, que se hidrolisam no corpo em subprodutos biocompatíveis, eliminando a necessidade de remoção.

Peletes de testosterona são pequenos cilindros fundidos de testosterona cristalina que são implantados subcutaneamente para terapia de reposição de testosterona. Cada pellet libera testosterona ao longo de três a seis meses. Os pellets são inseridos através de uma pequena incisão na pele usando um trocarte especializado.

Quando usar

Os implantes são indicados quando é necessária a administração contínua de medicamentos a longo prazo e quando a adesão do paciente à medicação diária é uma preocupação. Eles são particularmente valiosos para a contracepção, onde a adesão perfeita aos contraceptivos orais diários é um desafio. Os implantes também são usados ​​para condições crônicas que exigem níveis estáveis ​​de medicamentos, como controle da dor com implantes de opioides ou terapia hormonal com implantes de testosterona ou estradiol. A administração local de medicamentos a tumores ou locais cirúrgicos é outra aplicação importante.

Quando não usar

Os implantes não são apropriados para condições agudas que exijam ajuste rápido da dose ou terapia de curto prazo. A colocação cirúrgica ou procedimental requer pessoal treinado e técnica estéril. Os implantes não podem ser facilmente removidos se ocorrerem efeitos adversos, particularmente implantes não degradáveis ​​que requerem um procedimento de remoção. Pacientes com infecções ativas no local de implantação, distúrbios hemorrágicos ou alergias a materiais de implante não são candidatos adequados.

Vantagens

Benefícios práticos

• Intervalos de dosagem estendidos de meses a anos melhoram a adesão
• Eliminação do gerenciamento diário de medicamentos
• Concentrações estáveis de medicamentos sem picos e depressões
• Redução de visitas clínicas para administração de medicamentos

Benefícios Clínicos

• Níveis terapêuticos consistentes de medicamentos durante todo o período de dosagem
• Evitar o metabolismo de primeira passagem e a variabilidade da absorção gastrointestinal
• Menor dose total do medicamento em comparação com doses diárias repetidas
• Efeitos colaterais sistêmicos reduzidos com implantes locais
• Contracepção reversível com retorno imediato à fertilidade após a remoção

Desvantagens

Limitações Clínicas

• Pequeno procedimento cirúrgico necessário para inserção e remoção
• Risco de infecção no local de inserção, hematoma ou cicatrizes
• Dificuldade de remoção se ocorrerem reações adversas ao medicamento
• Capacidade limitada de ajustar a dose após a implantação

Questões Relacionadas ao Paciente

• Implante visível ou palpável pode causar preocupação cosmética
• Dor ou ansiedade durante o procedimento associada à inserção
• Requer visita ao médico para inserção e remoção
• Sensação de corpo estranho e potencial de migração

Melhores Práticas para Administração

Os implantes devem ser inseridos em condições assépticas por profissionais de saúde treinados, seguindo as instruções do fabricante. O local de inserção deve ser limpo e anestesiado antes do procedimento. O implante deve ser colocado na profundidade correta no tecido subcutâneo para garantir a liberação adequada do medicamento e facilitar a remoção posterior. Os pacientes devem ser informados sobre o que esperar, incluindo o procedimento de inserção, os possíveis efeitos colaterais e a importância da remoção oportuna. Deve ser mantido um registro escrito da localização, tipo e data de inserção do implante.

Considerações Especiais

Os implantes não degradáveis devem ser removidos após o esgotamento do medicamento e os pacientes devem ser lembrados da data da remoção. Os implantes que não são removidos podem continuar a libertar fármaco a taxas decrescentes ou podem tornar-se fibróticos e difíceis de remover. Os implantes biodegradáveis ​​não necessitam de remoção, mas os produtos de degradação devem ser biocompatíveis e não tóxicos. Os implantes palpáveis ​​devem ser localizados durante o exame físico de rotina para confirmar que permanecem no lugar. Alguns implantes são radiopacos e visíveis na radiografia se houver suspeita de migração.

Conclusão

Implantes e pellets fornecem uma abordagem altamente eficaz para administração de medicamentos a longo prazo, com excelente adesão e farmacocinética estável. A exigência de colocação e remoção do procedimento, juntamente com a capacidade limitada de ajuste da dosagem, torna a seleção e o aconselhamento dos pacientes particularmente importantes. Os avanços nos polímeros biodegradáveis ​​e no design dos implantes continuam a expandir as aplicações desta tecnologia de entrega.